Бромокриптин-рихтер

Бромокриптин-Рихтер

Бромокриптин-Рихтер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bromocriptin-Richter

Код ATX: N04BC01

Действующее вещество: бромокриптин (Bromocriptine)

Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия); Гедеон Рихтер-Рус (Россия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 283 руб.

Бромокриптин-Рихтер – препарат с дофаминергическим, противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белые, круглой плоской формы, с фаской, на одной стороне нанесена риска, на другой – гравировка «2,5» (в картонной пачке 1 флакон из темного стекла, содержащий 30 таблеток, и инструкция по применению Бромокриптина-Рихтер).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: бромокриптин – 2,5 мг (мезилат бромокриптина – 2,87 мг);
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 41 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,65 мг; повидон К30 – 5,2 мг; кукурузный крахмал – 35,08 мг; стеарат магния – 1,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг; тальк – 3,9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бромокриптин является производным спорыньи, стимулятором центральных и периферических допаминовых D₂-рецепторов. Благодаря ингибированию секреции пролактина происходит подавление физиологической лактации, стимулирование нормализации менструальной функции, уменьшение размеров и числа кист в молочной железе, что связано с устранением дисбаланса уровней гормонов – эстрогенов и прогестерона.

На послеродовую инволюцию матки бромокриптин не влияет, риск развития тромбоэмболии не увеличивает. Другие эффекты вещества:

нормализация секреции ЛГ (лютеинизирующего гормона);
уменьшение выраженности синдрома поликистоза яичников;
способствование остановке роста и уменьшения размеров пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

При применении в высоких дозах наблюдается стимулирование допаминовых рецепторов черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса, а также восстановление нейрохимического баланса в этих структурах.

Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие, которое проявляется в уменьшении тремора, ригидности и замедленности движений на всех стадиях болезни Паркинсона. Также отмечается ослабление выраженности сопутствующей депрессии, при этом эффективность сохраняется на протяжении многих лет.

Вещество подавляет секрецию СТГ и АКТГ (соматотропного и адренокортикотропного гормонов) гипофиза, в то же время влияние на другие гормоны гипофиза, если их концентрация не выходит за пределы нормы, не оказывает.

Снижение уровня пролактина в крови после приема разовой дозы отмечается через 2 часа, развитие максимального действия наблюдается через 8 часов. Противопаркинсонический эффект развивается за 30–90 минут, своего максимума он достигает через 2 часа. Снижение уровня СТГ отмечается через 1–2 часа после приема препарата.

Максимальный эффект от применения Бромокриптина-Рихтер достигается за 4–8 недель терапии.

Фармакокинетика

Всасывание бромокриптина из желудочно-кишечного тракта – 30%, период полуабсорбции составляет 20 минут. Биологическая доступность вещества – 6% (связано с эффектом первого прохождения через печень). Время достижения C_max (максимальной концентрации) в крови варьирует в диапазоне от 1 до 3 часов.

Бромокриптин связывается с белками (альбуминами) плазмы на уровне 90–96%; проникает в грудное молоко.

В T_1/2 (периоде полувыведения) бромокриптина выделяют две фазы: α-фаза – в диапазоне от 4 до 4,5 часов; конечная фаза составляет 15 часов.

Выводится вещество в виде метаболитов: 6% – почками, большая часть дозы – с желчью.

Показания к применению

идиопатическая болезнь Паркинсона и постэнцефалитный паркинсонизм на всех стадиях (в качестве монотерапии либо в дополнение к другим противопаркинсоническим лекарственным средствам);
пролактиннезависимое женское бесплодие: ановуляторные циклы (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к применению антиэстрогенов, например, кломифена); синдром поликистоза яичников;
женское бесплодие, нарушения менструального цикла: пролактинзависимые состояния/заболевания с/без гиперпролактинемии (аменорея с/без галактореи); недостаточность лютеиновой фазы; олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, которая связана с применением некоторых лекарственных средств (гипотензивных препаратов, психостимуляторов);
предменструальный синдром (проявляется болезненностью молочных желез, отеками, нарушениями настроения, метеоризмом);
пролактиномы: пролактинсекретирующие микро- и макроаденомы гипофиза (консервативная терапия); послеоперационное лечение в случаях, когда уровень пролактина остается повышенным; предоперационная подготовка с целью уменьшения объема опухоли;
доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия с предменструальным синдромом либо без него; доброкачественные кистозные или узловые изменения, в особенности, фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями железы;
подавление лактации: профилактика либо подавление послеродовой лактации (при наличии медицинских показаний) после аборта; начинающийся послеродовой мастит; послеродовое нагрубание молочных желез;
акромегалия (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к лучевому и оперативному лечению либо, в особых случаях, в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургическому вмешательству);
гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм, включая олигоспермию, снижение либидо, импотенцию.

Противопоказания

гестоз;
заболевания клапанов сердца;
артериальная гипертензия в послеродовом периоде;
эссенциальный и семейный тремор;
хорея Гентингтона;
психозы;
сердечно-сосудистые болезни, включая артериальную гипер- и гипотензию;
печеночная недостаточность;
язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
возраст до 15 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других алкалоидов спорыньи.

Относительные (таблетки Бромокриптин-Рихтер назначают под врачебным контролем):

паркинсонизм, сопровождающийся симптомами деменции;
сочетанное применение с препаратами, назначаемыми для гипотензивной терапии;
беременность и период лактации.

Бромокриптин-Рихтер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бромокриптин-Рихтер принимают внутрь, во время еды.

Предменструальный синдром

Применение Бромокриптина-Рихтер начинают на 14-й день менструального цикла с суточной дозы 1,25 мг, постепенно дозу увеличивают до 5 мг (с шагом 1,25 мг), терапию проводят до наступления менструации.

Другие заболевания, обусловленные дисбалансом уровней гормонов

Прием Бромокриптина-Рихтер начинают с разовой дозы 1,25 мг, принимаемой 2–3 раза в день.

Постепенно суточную дозу нужно увеличивать:

гиперпролактинемия у мужчин: до 5–10 мг;
пролактиномы: до нескольких таблеток, которые позволяют обеспечить желаемый уровень пролактина в крови;
акромегалия: до 10–20 мг, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов;
доброкачественные заболевания молочных желез: до 5–7,5 мг;
женское бесплодие, нарушения менструального цикла: до 5–7,5 мг. Лечение нужно проводить до восстановления овуляции и/или нормализации менструального цикла. С целью профилактики рецидивов прием препарата может быть продолжен в течение нескольких менструальных циклов.

Прекращение лактации, начинающийся послеродовой мастит

Для прекращения лактации в первый день принимают по 1,25 мг Бромокриптина-Рихтер 2 раза в день (утром и вечером), после этого на протяжении 14 дней прием препарата продолжают по 2,5 мг 2 раза в день. Лечение начинают не раньше, чем через 4 часа после родов или аборта после того, как жизненно важные функции организма стабилизируются.

Через 2–3 дня после отмены Бромокриптина-Рихтер может отмечаться незначительная секреция молока, возобновление терапии в течение еще 7 дней с соблюдением указанного режима дозирования приводит к прекращению секреции.

При начинающемся послеродовом мастите лечение проводят аналогично, при необходимости назначаются антибиотики.

В случае послеродового нагрубания молочных желез Бромокриптин-Рихтер принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6–12 часов прием препарата может быть повторен в такой же дозе, нежелательная остановка лактации при этом не происходит.

Болезнь Паркинсона

С целью обеспечения оптимальной переносимости применение Бромокриптина-Рихтер начинают с небольшой дозы: 1 раз в день, желательно вечером, по 1,25 мг на протяжении одной недели. Суточную дозу еженедельно увеличивают с шагом 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема.

Развитие терапевтического эффекта отмечается за 6–8 недель, если этого не происходит, увеличение дозы можно продолжить, увеличив шаг до 2,5 мг.

Средняя терапевтическая доза, применяемая для моно- и комбинированного лечения – от 10 до 30 мг (максимально) в день.

В случаях, когда на фоне терапии развиваются побочные эффекты, суточную дозу снижают, при этом нужно соблюдать интервал между такими уменьшениями не меньше одной недели. После того как нежелательные реакции исчезнут, доза можно быть вновь увеличена.

Больным, у которых на фоне приема леводопы отмечались двигательные нарушения, до начала приема Бромокриптина-Рихтер рекомендуется уменьшить дозу леводопы. При удовлетворительном терапевтическом эффекте дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы можно продолжить, в некоторых случаях – вплоть до полной ее отмены.

Применение Бромокриптина-Рихтер должно начинаться одновременно с развитием побочных реакций леводопы, включая дискинезию, ухудшение состояния к концу действия леводопы, которое связано с уменьшением длительности влияния разовой дозы (эффект «end of dose»), начиная с минимальной эффективной дозы Бромокриптина-Рихтер. Более высокие дозы могут применяться только в исключительных случаях.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Бромокриптин-Рихтер (Bromocriptin-Richter)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут. Лечение следует продолжать до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции, а для профилактики рецидивов — в течение нескольких менструальных циклов.

Предменструальный синдром: лечение начинают на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5–10 мг/сут.

Пролактиномы: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови.

Акромегалия: начальная доза — по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, затем в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных явлений можно увеличить суточную дозу до 10–20 мг.

Для предупреждения лактации: в первый день — по 1, 25 мг 2 раза в день, утром и вечером, затем — 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки) в течение 14 дней. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 ч после них — после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, для устранения которой необходимо продолжить терапию одной и той же дозой в течение еще 1 нед .

Начинающийся послеродовой мастит: см. Для предупреждения лактации. В случае необходимости — терапия антибиотиками.

Послеродовое нагрубание молочных желез: 2,5 мг однократно, спустя 6–12 ч дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.

Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут.

Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы — 1,25 мг 1 раз в сутки, желательно вечером, в течение 1 нед . Дозу постепенно (еженедельно) повышают на 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема в день. Терапевтический эффект наступает в течение 6–8 нед лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая ее на 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза для моно- и комбинированной терапии — 10–30 мг/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг. В случае развития побочных эффектов суточную дозу уменьшают, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 нед . При исчезновении нежелательных реакций дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта можно продолжить дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы, иногда вплоть до полной ее отмены. Лечение бромокриптином следует начинать одновременно с развитием побочных эффектов леводопы, например дискинезии, ухудшения состояния к концу действия дозы леводопы, связанного с уменьшением продолжительности действия разовой дозы (эффект end of dose), начиная с минимальной эффективной дозы бромокриптина. Более высокие дозы применяют в исключительных случаях.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг. В коричневом стеклянном флаконе III гидролитического класса по 30 шт. По 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии по качеству направлять по адресу Московского Представительства: ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Бромокриптин-Рихтер

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бромокриптин-Рихтер

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бромокриптин-Рихтер

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие:

— пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема ЛС (например некоторых психоактивных или гипотензивных ЛС);

— пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Предменструальный синдром — болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия: в качестве дополнительного ЛС в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми, или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, гестоз, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания ССС, эндогенные психозы, артериальная гипертензия, гипотония, печеночная недостаточность, язвенные поражения ЖКТ.C осторожностью. Паркинсонизм с признаками деменции, беременность, период лактации (выделяется с молоком), одновременное проведение гипотензивной терапии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, во время еды, максимальная суточная доза — 100 мг.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Предменструальный синдром — лечение начинают на 14 день цикла с 1.25 мг/сут. Постепенно увеличивают дозу на 1.25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).

Гиперпролактинемия у мужчин — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут.

Пролактиномы — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме.

Акромегалия — начальная доза составляет 1.25 мг 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг.

Подавление лактации — в 1 день назначают по 1.25 мг 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта (после стабилизации жизненно важных функций). Через 2-3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 нед.

Послеродовое нагрубание молочных желез — назначают однократно в дозе 2.5 мг, через 6-12 ч при необходимости повторяют прием (это не сопровождается нежелательным подавлением лактации).

Начинающийся послеродовой мастит — режим дозирования такой же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик.

Доброкачественные заболевания молочных желез — по 1.25 мг 2-3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг.

Болезнь Паркинсона — для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1.25 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером) в течение 1 нед. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 нед лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее — каждую неделю на 2.5 мг/сут. Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют 10-40 мг/сут, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 нед. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.

Фармакологическое действие

Бромокриптин Рихтер — это агонист дофаминовых рецепторов. Стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами).

В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 ч, максимальный эффект — через 8 ч, противопаркинсонический эффект — через 30-90 мин, максимальный — через 2 ч, снижение уровня СТГ — через 1-2 ч, макимальный эффект достигается через 4-8 нед терапии.

Побочные действия

Тошнота, рвота, головокружение; редко — ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запоры, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

При длительном применении — синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) — спутанность сознания, выделение СМЖ из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).Передозировка. Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД.

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Особые указания

Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные ЛС за 1 ч до приема препарата.

Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после отмены необходим систематический контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны ЖКТ.

Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 нед необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает эффект леводопы, гипотензивных ЛС.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол, локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов.

Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и Cmax, бутирофеноны снижают эффективность.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги).

При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инструкция по применению БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (BROMOCRIPTIN-RICHTER)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и c гравировкой «2.5» — на другой, диаметр около 7 мм.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

30 шт. — флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Стимулятор допаминовых рецепторов, ингибитор секреции пролактина. Область применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические показания.

Бромокриптин ингибирует секрецию пролактина, не оказывая влияния на нормaльные уровни других гормонов передней доли гипофиза. У пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста в сыворотке крови и тем самым оказывает благоприятное влияние на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

Бромокриптин предотвращает или подавляет лактацию и восстанавливает пролактин-зависимый менструальный цикл и овуляцию. Является эффективным средством при аменорее и ановуляции (с галактореей или без нее).

Бромокриптин не увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. Продемонстрирована способность бромокриптина уменьшать размер пролактин-секретирующих аденом гипофиза (пролактином).

Бромокриптин уменьшает выраженность клинических симптомов при синдроме поликистоза яичников.

Вследствии допаминергической активности бромокриптин эффективен при лечении болезни Паркинсона — при назначении в дозах, превышающих рекомендуемые для лечения эндокринных заболеваний. Болезнь Паркинсона характеризуется дефицитом допамина в нигростриальной области мозга. Стимуляция рецепторов допамина бромокриптином может восстанавливать нейрохимический баланс. Клинически бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в т.ч. тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания.

Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Комбинированная терапия позволяет снизить необходимую дозу леводопы и, таким образом, задерживает развитие флюктуаций. Следовательно, терапия бромокриптином позволяет уменьшить дозу других лекарственных средств, применяемых в комбинации, главным образом, леводопы. Это позволяет избежать некоторых побочных реакций леводопы, таких как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения» и дискинезия.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь бромокриптин хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max бромокриптина в плазме крови достигаются через 1-3 ч после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 ч после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 ч, и длится на протяжении 8-12 ч.

Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%.

Бромокриптин подвергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма другого лекарственного средства, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Конечные продукты метаболизма выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным Т_1/2 продолжительностью около 15 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается.

У пациентов с нарушением функции печени задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Показания к применению

Подавление или уменьшение лактации по медицинским показаниям

лечение гиперпролактинемии у мужчин и женщин (с сопутствующей галактореей и/или без нее).

лечение бесплодия, связанного с гиперпролактинемией.

Бромокриптин может применяться в лечении случаев бесплодия у женщин без явной гиперпролактинемии.

бромокриптин может быть препаратом первого выбора в лечении макроаденом и представлять альтернативу хирургическому вмешательству (транссфеноидальной гипофизэктомии) у пациентов с микроаденомами.

применяется для снижения уровня гормона роста в системном кровотоке как дополнение к хирургическому вмешательству и/или лучевой терапии.

при болезни Паркинсона бромокриптин применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с леводопой у ранее нелеченых пациентов и у пациентов с наличием феномена «включения-выключения». Бромокриптин может оказывать эффект у пациентов, которые не отвечают на терапию леводопой или со сниженным ответом на леводопу, а также у пациентов с непереносимостью леводопы.

Циклические доброкачественные заболевания молочных желез, предменструальный синдром (см. раздел «Особые указания»).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время приема пищи. При применении по большинству показаний оптимальный терапевтический эффект с минимальным количеством побочных реакций может быть достигнут при постепенном повышении дозы.

У взрослых максимальная доза не должна превышать 30 мг/сут.

Начальная доза – 1.25 мг перед отходом ко сну, через 2-3 дня дозу следует повысить до 2.5 мг перед отходом ко сну. Затем доза может быть повышена на 1.25 мг с 2-3-дневными интервалами вплоть до достижения суточной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. Дальнейшее повышение дозы, при необходимости, следует проводить аналогичным образом.

В дозе 2.5 мг в день родов, затем по 2.5 мг 2 раза/сут на протяжении 14 дней. Постепенное повышение дозы бромокриптина при назначении по данному показанию не требуется.

В дозе 2.5 мг в первый день с повышением дозы через 2-3 дня до 2.5 мг 2 раза/сут. Лечение следует продолжать на протяжении 14 дней; постепенное повышение дозы при назначении по данному показанию не требуется.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме.

У большинства пациентов с гиперпролактинемией достигается адекватный эффект от применения препарата в дозе 7.5 мг/сут (раздельными дозами), однако могут также применяться дозы вплоть до 30 мг/сут. У пациенток с бесплодием без повышенного уровня пролактина в сыворотке крови обычная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2.5 мг доза может быть повышена на 2.5 мг/сут с 2-3-дневными интервалами следующим образом:

2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч. Эффект у пациентов отмечается при применении в дозах вплоть до 30 мг/сут.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2.5 мг доза может быть повышена на 2.5 мг с 2-3-дневными интервалами следующим образом:

2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч.

Постепенно повышают дозу бромокриптина следующим образом:

1-я неделя: 1.25 мг перед отходом ко сну;
2-я неделя: 2.5 мг перед отходом ко сну;
3-я неделя: 2.5 мг 2 раза/сут;
4-я неделя: 2.5 мг 3 раза/сут.

Впоследствии суточная доза может быть повышена на 2.5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы, которая обычно составляет от 10 до 30 мг/сут. Одновременно доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Не рекомендуется применение таблеток Бромокриптин-Рихтер у детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Нет доказательств того, что бромокриптин представляет особый риск для пациентов пожилого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может замедляться, a его уровень в плазме крови может повышаться, что требует коррекции дозы.

Побочные действия

Тошнота, рвота, анорексия, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют отмены бромокриптина.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости суточная доза может быть снижена, a лечение препаратом в этой сниженной дозе продолжено на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие постуральной гипотензии, поэтому уровень АД у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные реакции являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении сообщалось о единичных случаях обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации) сообщалось о развитии серьезных побочных реакций, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. У некоторых пациенток развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами допамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты допамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации клапанов сердца.

Побочные реакции обобщены по частоте их возникновения в следующей таблице:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

Бромокриптин-Рихтер

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Код АТХ G02CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

Показания к применению

— предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

— гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

— бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией

— бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией

— макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами

— акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией

— болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата — 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Бромокриптин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за ограниченного количества данных по безопасноти и эффективности препарата, за исключением случаев применения по рекомендации эндокринолога.

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.

Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения: