Иринотекан-тева

Иринотекан-тева

Иринотекан-Тева (Irinotecan-Teva)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в, инфузионно, не менее 30 мин и не более 90 мин.

Препарат предназначен только для взрослых. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет 125 мг/м 2 еженедельно в течение 4 нед в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 нед , а также 350 мг/м 2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 нед .

В составе комбинированной химиотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 125 мг/м 2 , при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м 2 .

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотекан-Тева от 125 до 100 мг/м 2 и от 350 до 300 мг/м 2 , а также снижение дозы от 125 до 100 мг/м 2 и от 180 до 150 мг/м 2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ВОЗ , равном 2.

Введение препарата Иринотекан-Тева не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед . В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3–4-й степени, последующие дозы препарата Иринотекан-Тева и при необходимости фторурацила следует снизить на 15–20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развития недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотекан-Тева следует прекратить.

Нарушение функции печени

— если концентрация билирубина не превышает в 1,5 раза ВГН , то коррекция дозы не требуется, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН от 1,5 до 3 раз, то рекомендуемая доза препарата Иринотекан-Тева составляет 200 мг/м 2 , следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует.

Комбинированная терапия: данные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют.

Нарушение функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Раствор препарата Иринотекан-Тева следует приготовлять в асептических условиях.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения. Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2–8 °C в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Форма выпуска

Комплект №2 (ООО МЦ «Эллара» или ООО «Эллара»)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. Во флаконах из темного стекла типа I ( Ph. Eur. ) с пробками из бромбутилового каучука и алюминиевыми колпачками, снабженными защитной крышкой из цветного полипропилена, 5 мл. 1 фл., помещенный в прозрачный поддон из ПВХ , в картонной пачке. 1 картонная пачка, элементы устройства к инфузионным системам и шприцам для разведения и введения лекарственных препаратов «Тевадаптор» (адаптер к флакону; адаптер к шприцу; адаптер для введения шприца и инструкция по применению устройства) в картонной коробке с уплотнителем из гофрированного картона коробочного или без него. Контроль первого вскрытия картонной коробки — прозрачная наклейка овальной формы с изображением логотипа TEVA.

Производитель

Лемери С.А. де С.В. Мартирес де Рио Бланко №54, Кол. Уичапан, 16030 Мехико Ф.О., Мексика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Упаковщик комплекта: 1. ООО МЦ «Эллара». 601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, 20, стр. 2.

2. ООО «Эллара», 601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, 20, стр. 2.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Иринотекан-Тева

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Иринотекан-Тева

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Иринотекан-тева 20мг/мл 5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

    Информация о товаре

Концентрат — 1 мл:

  • Активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг.
  • Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 0.9 мл, натрия гидроксид 5% — q.s., хлористоводородная кислота 5% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

5 мл — флаконы темного стекла типа I (1) — поддоны из ПВХ (1) — пачки картонные.

Комплект №2: пачка картонная, элементы устройства к инфузионным системам и шприцам для разведения и введения лекарственных препаратов «Тевадаптор» (адаптер к флакону, адаптер к шприцу, адаптер для введения шприца, инструкция по применению устройства) в коробке картонной с уплотнителем из картона или без него и с контролем первого вскрытия.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений.

Противоопухолевый препарат. Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется ферментом карбоксилэстеразой с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит иринотекан по своей активности. Ингибируя топоизомеразу I, иринотекан и его метаболит SN-38 вызывают линейные повреждения ДНК, что препятствует ее репликации в S-фазе клеточного цикла. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388).

Другим фармакологическим эффектом иринотекана является его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Vd – 157 л/м2. Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 34 мкг/ч/мл и 451 нг/ч/мл. В плазме крови иринотекан находится в основном в неизменном виде. Препарат метаболизируется в печени двумя путями: под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита SN-38 с последующим глюкуронированием и под действием изофермента CYP3A4 с образованием производных аминопентановой кислоты и аминов. Значимой цитотоксической активностью обладает только SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч. Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м2. Выводится почками в неизменном виде (в среднем 19.9%) и в виде метаболита SN-38 (0.25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1.5 – 3 раза.

Местнораспространенный колоректальный рак:

  • в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию;
  • в виде монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения стандартной противоопухолевой терапии.
  • Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН;
  • почечная недостаточность (данные о безопасном применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют);
  • общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ>2;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);

С осторожностью: общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ, равное 2; лейкоцитоз; пациенты женского пола (повышается риск развития диареи); лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; нейтропения; нарушение функции печени; гиповолемия; склонность к тромбозам и тромбоэмболиям; одновременное применение пневмотоксических препаратов; терапия колониестимулирующими факторами; пожилой возраст.

Противопоказано применять препарат при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано в детском возрасте (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1%- 38°C и количество нейтрофилов

Иринотекан-Тева концентрат для раствора 20 мг/мл 5 мл

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2 мг/мл, 10 мл — флаконы (1) — пачки картонные

Владелец/регистратор

Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется ферментом карбоксилэстеразой с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит иринотекан по своей активности. Ингибируя топоизомеразу I, иринотекан и его метаболит SN-38 вызывают линейные повреждения ДНК, что препятствует ее репликации в S-фазе клеточного цикла. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388).

Другим фармакологическим эффектом иринотекана является его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Vd – 157 л/м 2 . Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м 2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 34 мкг/ч/мл и 451 нг/ч/мл. В плазме крови иринотекан находится в основном в неизменном виде. Препарат метаболизируется в печени двумя путями: под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита SN-38 с последующим глюкуронированием и под действием изофермента CYP3A4 с образованием производных аминопентановой кислоты и аминов. Значимой цитотоксической активностью обладает только SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч. Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м 2 . Выводится почками в неизменном виде (в среднем 19.9%) и в виде метаболита SN-38 (0.25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1.5 – 3 раза.

Местнораспространенный колоректальный рак:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию;

— в виде монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

— концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН;

— почечная недостаточность (данные о безопасном применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют);

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ>2;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);

С осторожностью: общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ, равное 2; лейкоцитоз; пациенты женского пола (повышается риск развития диареи); лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; нейтропения; нарушение функции печени; гиповолемия; склонность к тромбозам и тромбоэмболиям; одновременное применение пневмотоксических препаратов; терапия колониестимулирующими факторами; пожилой возраст.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1%- 38°C и количество нейтрофилов 2 , следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует.

Данные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное взаимодействие

Иринотекан обладает ацетилхолинэстеразной активностью, поэтому возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие с недеполяризующими миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

При совместном применении иринотекана с ГКС (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе) и лимфоцитопении.

При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты. Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может увеличивать частоту или тяжесть диареи.

Совместное применении иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами – индукторами изофермента CYP3A(карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) – концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместное применение иринотекана с атазанавиром, ингибитором изоферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.

Введение живых аттенуированных вакцин пациентам, проходящим курс лечения противоопухолевыми средствами, включая иринотекан, может привести к серьезным или фатальным инфекциям. Необходимо избегать вакцинации живыми вакцинами пациентов, получающих иринотекан. Убитая или инактивированная вакцина может быть введена, однако иммунный ответ на такую вакцину может быть ослаблен.

Препарат Иринотекан-Тева не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Способ применения

Препарат предназначен только для взрослых.

Вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет 125 мг/м 2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м 2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 125 мг/ м 2 , при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели – 180 мг/м 2 .

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотекан-Тева от 125 мг/м 2 до 100 мг/м 2 и от 350 мг/м 2 до 300 мг/м 2 , а также снижение дозы от 125 мг/м 2 до 100 мг/м 2 и от 180 мг/м 2 до 150 мг/м 2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано для пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ВОЗ, равному 2.

Введение препарата Иринотекан-Тева не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея.

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели. В случае если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилом менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°C), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотекан-Тева и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания, или развития недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотекан-Тева следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции печени

— если концентрация билирубина не превышает в 1.5 раза ВГН, то коррекция дозы не требуется, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН от 1.5 до 3 раз, то рекомендуемая доза препарата Иринотекан-Тева составляет 200 мг/м 2 , следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует.

Данные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Раствор препарата Иринотекан-Тева следует готовить в асептических условиях.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2-8°C в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C . Срок годности — 2 года.

Иринотекан-тева

Торговое название препарата: Иринотекан (Irinotecan)

Международное непатентованное наименование: Иринотекан (Irinotecan)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: иринотекан

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид

Фармакологические свойства:

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I . В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Показания к применению:

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки: в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию; в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания:

Хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН; общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют); повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата. С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен только для взрослых. Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. В режиме монотерапии: Иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели. В составе комбинированной химиотерапии доза Иринотекана составляет: с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 80 мг/м2; при введении путем продолжительной инфузии 1 раз/2 недели — 180 мг/м2; в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м еженедельно. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе. Введение Иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 недели. При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иринотекана и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%. Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза — лечение Иринотеканом следует прекратить. Больные с нарушением функции почек. Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют. Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Побочное действие:

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени — у 38 %. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока.

Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения). При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении. При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты. Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии. При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя ( Hypericum perforatum ), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается. Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38. Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Биокад ЗАО, Россия. Актавис Итали С.п.А., Италия. С.К.Синдан-Фарма С.р.Л., Румыния.

Иринотекан-Тева в Москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)
  • Производитель: Lemery, S.a. De C.v. (Мексика)
  • Представительство: Тева (Израиль)

Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с ингибированием клеточного фермента топоизомеразы I, участвующего в синтезе ДНК. Обладает иммунодепрессивной активностью.

При в/в инфузии иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38. Метаболизм происходит главным образом в печени. Средняя величина выведения иринотекана с мочой за 24 ч составляет 19.9%, а метаболита SN-38 — 0.25%.

Кинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения (обратимая), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота; возможны — боли в животе, стоматит, запоры.

Острый холинергический синдром: ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, потливость, ознобы, общее недомогание, головокружение, нарушение зрения, повышенное слезо- и слюноотделение (во время или в первые 24 ч после введения).

Дерматологические реакции: возможна обратимая алопеция.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: возможны одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, лихорадка (при отсутствии инфекции и тяжелой нейтропении).

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес после его окончания.

Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. При превышении терапевтической дозы в 2 раза возможен летальные исход. В случае передозировки пациента следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Лечение симптоматическое.

Клинические исследования лекарственного взаимодействия иринотекана не проводились.

Благодаря антихолинэстеразной активности иринотекана возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом; антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C . Срок годности — 2 года.

С осторожностью использовать препарат при нарушениях функции печени.

Пациенты с нарушением функции печени:

— если концентрация билирубина не превышает в 1.5 раза ВГН, то коррекция дозы не требуется, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН от 1.5 до 3 раз, то рекомендуемая доза препарата Иринотекан-Тева составляет 200 мг/м 2 , следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует.

Данные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют.

Противопоказано применять данный препарат при нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лучевую терапию на область брюшной полости или таза, при отмечавшемся ранее гиперлейкоцитозе, а также при индексе Карновского (отражающем общее состояние) менее 50%.

При развитии на фоне лечения нейтропении, тошноты, рвоты, диареи требуется коррекция режима дозирования. Не применяют до восстановления количества нейтрофилов в периферической крови (>1500/мкл).

При развитии первого эпизода диареи необходимо немедленно принять меры для ее коррекции. Длительность нейтропении чаще составляет 8 дней, полное восстановление нейтрофилов наблюдается к 22 дню. Острый холинергический синдром наблюдается приблизительно у 83% пациентов, возникает во время введения или через 24 ч после введения.

Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес после его окончания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, особенно в течение 24 ч после введения иринотекана, не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
NewMed.su - все для мамы и малыша
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
Adblock
detector