Кленбутерол

Кленбутерол

Кленбутерол (Clenbuterol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кленбутерол

Химическое название

4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кленбутерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Кленбутерол

Селективный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.

Фармакология

Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ , который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T1/2 из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).

Применение вещества Кленбутерол

Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.

Побочные действия вещества Кленбутерол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД .

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.

Передозировка

Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.

Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Кленбутерол

Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • +7 (499) 281-91-91
  • E-mail: pr@rlsnet.ru
  • Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Кленбутерол для похудения — курс

Содержание

Кленбутерол (Clenbuterol, «клён») — препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.

Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.

Период полувыведения: 36 часов

Допинг статус Править

Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира. [1]

Механизм действия Править

Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы [2] — естественные жиросжигатели организма.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca 2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза. [3]

Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц. [4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3. [5]

В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.

За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.

Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

Исследования на людях Править

Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]

Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере. [7]

Эффекты кленбутерола Править

  • Сжигание жира и сушка мышц
  • Увеличение силы и выносливости [8][9]
  • Повышение температуры
  • Снижение аппетита
  • Психическая активация
  • Антикатаболическое действие
  • Анаболическое действие[10]

Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.

У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 — 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней. [11]

Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс — 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.

В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС. [12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.

Курс кленбутерола без кетотифена Править

  • день 1: 20 мкг (0,02мг)
  • день 2: 40 мкг (0,04мг)
  • день 3: 60 мкг (0,06мг)
  • день 4: 80 мкг (0,08мг)
  • день 5: 100 мкг (0,10 мг)
  • день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
  • день 13: 80 мкг (0,08 мг)
  • день 14: 40 мкг (0,04мг)
  • перерыв

Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола — утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.

Курс кленбутерол + кетотифен Править

Кетотифен — противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты. [13] [14] [15] Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы [16] , которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.

Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований. [17] [18]

С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

  • день 1: 20 мкг кленбутерол
  • день 2: 40 мкг кленбутерол
  • день 3: 60 мкг кленбутерол
  • день 4: 80 мкг кленбутерол
  • день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
  • день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • не менее двух недель перерыва

Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол — утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

Курс кленбутерол + T3 + йохимбин Править

Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

  • Сердцебиение (60%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Дрожь (20%) — особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
  • Потливость (10%)
  • Бессонница (7%) — устраняется кетотифеном
  • Беспокойство (6%) — устраняется кетотифеном
  • Повышение артериального давления (6%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Нарушение стула — диарея (5%) — как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
  • Тошнота (3%)
  • Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
  • В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.

Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда., [19] и ткани яичек. [20] [21]

В книге Остапенко «Анаболические средства» имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.

Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.

Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.

Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.

Кленбутерол и алкоголь Править

Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

Кленбутерол

Разработка препарата Кленбутерол велась исключительно с целью получения лекарства против астмы. Этот медикамент успешно прошел тестирование, начал применяться по назначению, но уже достаточно скоро продемонстрировал свойства и качества, благодаря которому получил гораздо более широкое распространение. Наряду с терапией астмы, Кленбутерол нередко принимается бодибилдерами.

Принцип действия Clenbuterol

Андренорецепторы в жировых и мышечных тканях бывают двух видов — альфа и бета. Возбуждение первой группы рецепторов становится причиной активного накопления жировых отложений, а второй группы, наоборот, настраивает работу организма таким образом, что жир начинает использоваться в качестве источника энергия, скорость его расщепления резко возрастает. Кленбутерол — это бета 2-агонист. Он приводит в возбуждение андренорецепторы бета типа. Его употребление запускает механизм биохимических реакций, усиливающих липолиз — расщепление жиров на составляющие.

Прием препарата, помимо сжигания жира, оказывает разгоняющий эффект на метаболизм, повышая его скорость примерно на 20-30 процентов. Это позволяет получить еще одно неоспоримое преимущество в период сушки. Липопротеиновая липаза при употреблении Кленбутерола действует активнее, что препятствует образованию в организме жира. Употребление этого средства стимулирует функцию щитовидной железы на повышенную выработку гормонов, представляющих собой жиросжигатели. Эти свойства Clenbuterol отлично помогают избавиться от излишков жировых отложений.

Выпускаемый в таблеточной форме, этот препарат становится отличным помощником каждому атлету в период сушки, позволяет ускорить обмен веществ, секрецию гормонов, синтезируемых щитовидной железой. Эти и прочие эффекты позволяют потерять жировые отложения на фоне диетического питания, подразумевающего дефицит употребляемых калорий.

Заблуждения о препарате Clenbuterol

Существует множество мифов относительно Кленбутерола. Одним из наиболее распространенных заблуждений стало присваивание препарату антикатаболического — анаболического эффекта. Оно появилось не на пустом месте. Этому способствовало проведение тестов с животными. Однако, даже огромные дозировки, составляющие более 1 миллиграмма, вводимые ежедневно лошадям, вызывали подобный эффект у некоторых особей и только в малой степени.

Опытные испытания Clenbuterol на животных не имеют никакого отношения к влиянию препарата на организм человека. Дозировка в 1000 мкг (1 мг) может вводиться лошадям. Для человека она является летальной. И если даже Кленбутерол и обладает анаболическим эффектом в больших дозах, то, к сожалению, для атлета, употребляемого препарат в малых количествах, это не имеет никакого значения. Следовательно, прием медикамента для антикатаболического эффекта лишен какого-либо смысла.

Кленбутерол проявляет себя исключительно как жиросжигатель, прописывается при астме. Никакими иными влияниями он не обладает, целесообразен к приему в период сушки. Какие-либо иные свойства, приписываемые Кленбутеролу, если и есть, то их влияние ничтожно мало, совершенно незаметно для атлета. В качестве сжигателя жира, наоборот, Clenbuterol зарекомендовал себя только с положительной стороны. Не следует относиться к нему, как к «чудо» средству, которое само по себе избавляет от жировых отложений. Оно оказывает жиросжигающий эффект только при грамотно составленном тренинге и режиме питания.

Препарат ускоряет метаболизм, способствует тому, что организма начинает использовать жир как источник получения энергии, учитывая то, что он не получает достаточное количество калорий вместе с пищей. Необходимо помнить и об индивидуальных особенностях. Грамотно построенный режим, тренировки, диета иногда не позволяют атлету в полной мере ощутить воздействия Кленбутерола. Рациональность приема этих таблеток в период сушки позволяет оценить только постоянный мониторинг за достигаемыми результатами. Главное, в погоне за эффектом, не забывать и об осторожности.

Наряду с таблетками, Clenbuterol можно приобрести и в форме сиропа. В состав последнего входит сахар. Это делает его не лучшим выбором для атлета. Предпочтение лучше отдавать таблеткам.

Возможные побочные эффекты от приема Кленбутерола

Как и любой медикамент, употребление Кленбутерола может иметь некоторые негативные проявления. Они не столь значительны, если атлет строго соблюдает суточную норму.

Побочные явления от приема препарата для бодибилдера заключаются в следующих проявлениях:

  • тошноте, которая возникает у 3% атлетов;
  • расстройстве желудка, наблюдаемое у 5%;
  • повышении артериального давления и скорости сердцебиения, проявляющееся в 6% случаев;
  • беспричинном чувстве беспокойства и бессоннице, которое наблюдается у 7% спортсменов;
  • повышенном потоотделении, проявляющимся в 10%, и дрожи с судорогами, наблюдаемыми в 20% случаев.

Многие негативные последствия, основываясь на частоте возникновения, проявляют себя практически всегда. Не стоит сильно переживать об этих рисках, поскольку они наблюдаются только в первые дни после начала употребления Кленбутерола, а затем проходят. Наличие негативных эффектов является следствием реакции организма на повышение скорости обменных процессов.

Чтобы получить максимальную пользу от этого препарата, свести все риски к нулю, нужно соблюдать два условия. Во-первых, не превышать рекомендуемую суточную норму (до 120 микрограмм), начиная прием с минимальных дозировок. Во-вторых, употреблять некоторые сопутствующие препараты в период сушки.

Clenbuterol для похудения

Курс приема таблеток Кленбутерола должен составлять не более 1,5 месяца (6 недель). Через 14 дней наступает даунрегуляция рецепторов. Это означает, что эффективность препарата значительно снижается. Избежать это позволяет сопутствующий прием Кетотифена. Его суточная дозировка варьируется от 1 и до 2 микрограмм. Этот препарат не только предотвращает снижение эффективности Кленбутерола, но и позволяет с легкостью перенести первые дни начала курса, когда проявляются побочные эффекты.

Clenbuterol начинают принимать с малых доз, увеличивая ежедневно норму на 20 мкг, достигая оптимальной. Повышение дозировки осуществляется в первые шесть дней начала курса:

  • 20 мкг в первый день;
  • 40 мкг во второй день;
  • 60 мкг в третий день;
  • 80 мкг в четвертый день;
  • 100 мкг в пятый день;
  • 120 мкг в шестой день.

Достигать максимальной дозировки необязательно. Можно остановиться на 80 мкг. Ориентироваться нужно на свои личные ощущения.

Отзывы о препарате Кленбутерол

Принимающие таблетки Clenbuterol в период сушки атлеты отмечают достаточно весомое повышение скорости процесса сжигания жира. Спортсмены чувствуют бодрость, более высокую концентрацию во время тренировки. Это особенно ценно при соблюдении низко- либо безуглеводной диеты.

Спортсменам этот препарат помогает ускорить процесс сушки. Судя по отзывам о Кленбутероле, побочные эффекты тоже дают о себе знать. В первые дни судороги и дрожь проявляются практически у всех, в том числе и у атлетов, проходящих курс не в первый раз. Изначальный вес после отмены препарата, если соблюдать правильное питание и после окончания приема, не возвращается.

Кленбутерол Софарма — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: 0,02 мг кленбутерола гидрохлорид
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70,00 мг, крахмал пшеничный — 31,48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг, повидон (повидон К25) — 6,0 мг.

Круглые плоские таблетки с фаской и делительной риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие
Селективный бета-2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает p2 — адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает в клетках содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Последний оказывает влияние на систему протеинкиназы, в результате чего миозин лишается способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, которые вызывают бронхоспазм и воспаление бронхов.

Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Секретолитическое действие препарата связано с уменьшением вязкости мокроты и облегчением ее выделения. Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение p1 — адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.

Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.

Максимальное действие препарата наблюдается через 2-3 часа и продолжается до 6-8 часов.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй — 34 часа. В большей части выводится из организма в неизмененном виде через почки, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 часов.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью:
гипертиреоз, инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Взрослые: по 0,02 мг (по одной таблетке) 2 раза в сутки (утром и вечером). Поддерживающая доза по 0,01 мг (по 1/2 таблетки) 2 раза в сутки. При более тяжелых состояниях в первые дни назначают по 0,04 мг (по две таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером). После улучшения состояния пациента дозу препарата необходимо уменьшить.

Дети: с 6 до 12 лет — по 0,01 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям старше 12 лет по 0,01 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки или по 0,02 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы — чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ — в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, тошнота.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, симптоматическое (в т.ч. с осторожностью селективными бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект препарата потенцируется трициклическими антидепресантами, бета — адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность.

Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект р2 — адреномиметиков, в том числе и кленбутерола.

Особые указания

Во время лечения препаратом возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

В составе препарата содержится крахмал пшеничный. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, в период лечения препаратом необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и др. транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска:

Условия хранения

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Название и адрес производителя

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следуе направлять по адресу:

Представительство АО «СОФАРМА» в Москве
109147, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10.

Кленбутерол

Кленбутерол является адреномиметиком, способствующим активации симпатической нервной системы регулирующей дыхание, кровообращение и пищеварение, а так же запуску метаболического расщепления жиров под воздействием водорастворимого фермента липазы. Он не относится к категории анаболических стероидов, хоть и обладает незначительными свойствами, характерными для данного класса.

Изначально препарат был разработан исключительно для применения в области медицины при лечении такого недуга, как бронхиальная астма. В момент приступа он расширял дыхательные пути и блокировал одышку.

В недавнем прошлом он стал широко приниматься среди атлетов, занимающихся бодибилдингом и фитнесом для похудения и при сушке благодаря жиросжигательным и антикатаболическим свойствам. Кроме того, он усиливает мышечное сокращение. Данные действия медикамента преимущественно актуальны во время калорийной нехватки.

В основном применяется спортсменами в предсоревновательной подготовке, когда поставленная задача заключается в максимальном сохранении набранной мышечной массы при низкоуглеводных диетах, повысить качество тренировок, а так же уменьшить подкожный жир. Помимо этого он используется после завершения приема стероидных анаболиков для того, чтобы затормозить катаболический процесс и сохранить приобретенные силовые показатели.

Производством препарата занимается болгарская фармацевтическая компания Софарма АО. Выпускается как в виде сиропа, так и в качестве таблеток с концентрацией активно действующего вещества, которым в данном случае выступает кленбутерола гидрохлорид 0,02 мг. Разница между ними в цене не наблюдается.

Купить таблетки в аптеке без рецепта врача невозможно, не смотря на то, что цена на него незначительна.

Свойства и эффекты

  • Освобождает под влиянием липазы жирные кислоты;
  • Увеличивая выработку адреналина, уменьшает жировые ткани в связке с Пропионатом;
  • Повышает температуру тела;
  • Способствует ускорению обмена веществ;
  • Снижает желание потребности пищи;
  • Подавляет выработку кортизола, предотвращая при этом распад мышечных волокон.

Как принимать Кленбутерол

Перед началом курса необходимо проконсультироваться с врачом и пройти необходимые медицинские обследования. Не нужно забывать и об индивидуальной переносимости медикамента организмом.

Для атлетов рекомендуемая суточная дозировка может варьироваться от 40 до 160 мкг. Некоторые спортсмены увеличивают дозу до 200 мкг. Тем не менее, следует заметить, что суточной дозировки объемом в 120 мкг будет вполне достаточно. Кленбутерол обладает интересным свойством — процесс сжигания жиров с каждым курсом становиться все более результативным. Как правило, первоначально употребляется одна таблетка в день, далее каждый день доза постепенно прибавляется пока не будет достигнут максимально допустимый уровень.

Данное медикаментозное средство следует принимать в течение двух недель, после чего нужно сделать перерыв на такой же срок, чтобы восстановить чувствительность бета — рецепторов, так как при ее потере продуктивность приема препарата будет снижаться.

Не смотря на то, что период полураспада вещества превышает 24 часа, Кленбутерол нужно потреблять каждые сутки.

Комбинирование

Кленбутерол дозировкой 120 — 160 мкг хорошо проявил себя в комбинациях с Метформином количеством 2500 мг. Он способствует устранению негативного проявления последнего, которое проявляется в чувстве слабости. При совмещении они усиливают действие друг друга.

Так же он усиливает эффективность Оксандролона.

Комбинированный курс с Трийодтиронином рекомендован лишь опытным атлетам.

Превышение рекомендованной продолжительности цикла, а так же передозировка могут привести к следующим негативным проявлениям:

  1. Нарушение сердцебиения.
  2. Проявления тремора в виде дрожи в руках.
  3. Повышенное потоотделение.
  4. Чувство беспокойства.
  5. Гипертония.
  6. Диарея;
  7. Головные боли.

Некоторые из перечисленных выше негативных эффектов устраняются при помощи Кетотифена. Большая часть негатива проявляется лишь на начальном этапе курса и по прошествии нескольких дней исчезают.

Спортсмены, принимающие Кленбутерол, отметили существенный результат после цикла сжигания лишних жиров.

Купить Кленбутерол в Москве можно не только в аптеке, где цены на него достаточно приемлемы, но и заказать на Нашем сайте с доставкой, где цена довольно низкая.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
NewMed.su - все для мамы и малыша
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
Adblock
detector