Моксонидин-сз

Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД . Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД . Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. T_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксонидин-СЗ

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженные нарушения ритма сердца;

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

пациенты старше 75 лет;

пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий ( в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения ( в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность ( Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, * , брадикардия.

Со стороны ЖКТ : очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД , головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД .

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД . Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед .

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 14 или 30 шт. В банке полимерной или во флаконе полимерном, 60 шт. Каждая банка, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 или 30 табл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Северная звезда».

Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производителя: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя: ЗАО «Северная звезда», Россия. 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Моксонидин-СЗ

Моксонидин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Moxonidine-SZ

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: моксонидин (Moxonidine)

Производитель: ЗАО «СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 186 руб.

Моксонидин-СЗ – лекарственный препарат гипотензивного действия. Относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Моксонидин-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

таблетки дозировкой 0,2 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета, на изломе белые или почти белые;
таблетки дозировкой 0,3 мг: двояковыпуклые, круглые, розового цвета, на изломе белые или почти белые;
таблетки дозировкой 0,4 мг: двояковыпуклые, круглые, темно-розового цвета, на изломе белые или почти белые.

Независимо от дозировки таблетки упакованы в блистеры по 10, 14 и 30 шт. или в полимерные флаконы / полимерные банки по 60 шт. Вторичная упаковка – картонные пачки, в которые вкладывают 3 блистера с 10-ю таблетками в каждом, 1 или 2 блистера с 14-ю таблетками в каждом, 1, 2, 3 или 4 блистера с 30-ю таблетками в каждом, 1 банку или 1 флакон и инструкцию по применению Моксонидина-СЗ.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
вспомогательные компоненты ядра таблетки: сахар молочный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный;
вспомогательные компоненты оболочки: Опадрай II [титана диоксид, частично гидролизованный поливиниловый спирт, лецитин соевый, тальк, макрогол и красители (для таблеток дозировкой 0,2 мг – оксид железа красный, оксид железа желтый; для таблеток дозировкой 0,3 мг – краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый Понсо 4R; для таблеток дозировкой 0,4 мг – азорубин, индигокармин, краситель пунцовый Понсо 4R)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – гипотензивное вещество с центральным механизмом действия. Он избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга и принимающие участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. В результате стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается периферическая симпатическая активность и уменьшается АД (артериальное давление).

Сродство моксонидина к α₂-адренорецепторам более низкое по сравнению с другими симпатолитическими гипотензивными препаратами, поэтому вероятность возникновения сухости во рту и риск появления седативного действия меньше.

В результате применения моксонидина снижается АД и понижается системное сосудистое сопротивление.

Моксонидин-СЗ на 21% улучшает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у больных с инсулинорезистентностью, ожирением и артериальной гипертензией умеренной степени.

Фармакокинетика

Моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Абсорбция препарата почти 100%. Абсолютная биодоступность – около 88%. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется около 1 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Моксонидина-СЗ. С белками плазмы связывается не более 7,2% препарата.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин. Его фармакологическая активность составляет около 10% по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита – 2,5 ч и 5 ч соответственно. Более 90% препарата выводится почками в течение 24 ч (78% – в неизмененной форме, 13% – в виде дегидрированного моксонидина и не более 8% – в форме других метаболитов). Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика моксонидина не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У пожилых людей фармакокинетические параметры незначительно изменяются, что вероятно обусловлено его несколько более высокой биодоступностью и/или снижением интенсивности метаболизма моксонидина.

Исследования фармакокинетики препарата у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение Моксонидина-СЗ коррелирует с КК (клиренсом креатинина). При умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения почти в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 90 мл/мин). При многократном приеме препарата наблюдается предсказуемая кумуляция моксонидина в плазме крови у пациентов с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью. У лиц с терминальной почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность.

Моксонидин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Моксонидин-СЗ принимают внутрь, независимо от еды.

Как правило, начальная доза препарата составляет 0,2 мг один раз в сутки. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, а максимальная суточная – 0,6 мг (в два приема). Суточную дозу корректируют при необходимости и в зависимости от переносимости проводимого лечения.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести начальная суточная доза не должна превышать 0,2 мг. Если Моксонидин-СЗ переносится хорошо, и существует необходимость в более выраженном терапевтическом эффекте, дозу можно увеличить до максимальной – 0,4 мг.

Побочные действия

пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой ротовой полости; часто – тошнота, рвота, диспепсические расстройства, диарея;
центральная нервная система и психика: часто – головокружение (вертиго), бессонница, головная боль, сонливость; нечасто – нервозность, обморок;
органы чувств: нечасто – звон в ушах;
сердечно-сосудистая система: нечасто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД;
опорно-двигательный аппарат: часто – боли в спине; нечасто – боли в области шеи;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд, сыпь на коже; нечасто – отек Квинке;
прочие реакции: часто – астеническое состояние; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о передозировке моксонидина без летального исхода, когда однократно применялись дозы препарата до 19,6 мг.

Симптомы интоксикации: выраженное снижение АД, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головная боль, повышенная утомляемость, седативный эффект, замедление ЧСС (частоты сердечных сокращений), рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, угнетение дыхания, астения, нарушение сознания. Также возможно кратковременное повышение АД, гипергликемия и тахикардия (такие реакции были показаны при изучении влияния высоких доз препарата в исследованиях на животных).

Для моксонидина не существует специфического антидота. При выраженном снижении АД может потребоваться инъекционное введение допамина и жидкости для восстановления объема циркулирующей крови. Брадикардия купируется парентеральным введением атропина. В тяжелых случаях необходимо контролировать состояние больного, особенно при нарушениях сознания, и не допускать угнетения дыхательной функции.

Возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов, которые могут устранять или уменьшать гипотензивные эффекты, вызванные передозировкой препарата. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Если одновременно с Моксонидином-СЗ применяются бета-адреноблокаторы и их необходимо отменить, сначала отменяют именно бета-адреноблокаторы и только через несколько дней можно прекратить прием моксонидина.

На сегодня нет достоверных доказательств того, что при резкой отмене препарата повышается АД. Несмотря на это, лечение Моксонидином-СЗ рекомендуется прекращать постепенно, плавно снижая дозу в течение двух недель.

В период терапии не следует употреблять алкоголь.

На всем протяжении лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС и проводить электрокардиографию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Моксонидина-СЗ на способность управлять автотранспортом и другой сложной техникой не изучалась. Учитывая вероятность возникновения таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, до установления индивидуальной реакции на препарат следует воздержаться от работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстрой реакции, либо соблюдать особую осторожность при их выполнении.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных установлено, что моксонидин эмбриотоксичен. Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому при необходимости его использования следует тщательно оценить возможный риск для плода и ожидаемую пользу для матери.

Моксонидин-СЗ секретируется с грудным молоком. В период лактации его применение противопоказано.

Применение в детском возрасте

Данные об эффективности и безопасности Моксонидина-СЗ для детей и подростков до 18 лет отсутствуют. В связи с этим в данной возрастной группе препарат не применяют.

При нарушениях функции почек

Препарат нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Моксонидин-СЗ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синдром слабости синусового узла (СССУ);

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

— AV-блокада II и III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;

— период грудного вскармливания;

— возраст старше 75 лет;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Моксонидина-СЗ у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью тяжелой степени, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Моксонидина-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0.4 мг. Максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия, влияющий на рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция этих рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, поэтому при его приеме меньше вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей шкале: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, *

МОКСОНИДИН-СЗ 0,0004 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Аналогичные товары

Северная Звезда, НАО

Вертекс Акционерное Общество

Северная Звезда, НАО

Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО/ ВЕРОФАРМ АО

Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд.

Северная Звезда, НАО

Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО/ ВЕРОФАРМ АО

Моксонидин-сз 0,0004 n60 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

активное вещество: моксонидин — 0,4 мг

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е171 — 0,5751 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 — 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0123 мг).

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000,

МОКСОНИДИН-СЗ 0,2МГ. №60 ТАБ.П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

моксонидин 0.2 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, — 1.32 мг, титана диоксид — 0.6027 мг, тальк — 0.6 мг, макрогол — 0.3705 мг, лецитин соевый — 0.105 мг, краситель железа оксид желтый 0.0003 мг, краситель железа оксид красный 0.0015 мг).

Фармакологическое действие

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.