Нифедипин

Нифедипин

Нифедипин — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Лекарственная форма:

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества — нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин — селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца — стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
  • острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
  • кардиогенный шок, коллапс;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • выраженный аортальный стеноз;
  • выраженный митральный стеноз;
  • тахикардия;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: «приливы» крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома «отмены»).

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Нифедипин (Nifedipine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нифедипин

Химическое название

1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии ( в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина ( в/в ) . Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в .

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Формы выпуска

Инструкция нифедипина

Нифедипин — избирательный антагонист «медленных» кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части — короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный — немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь — при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность — 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции — 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Нифедипин может быть опасен для Вашего сердца

18-19 марта 2019 года из-за рубежа в Россию пришла новость, которая получила недостаточную освещенность и осталась в тени для широкой общественности. В ходе сессии Европейского кардиологического общества, проходившей в португальском Лиссабоне, было заявлено, что нифедипин – популярное лекарство от артериальной гипертензии и стенокардии – является опасным для здоровья и провоцирует внезапную остановку сердца у пациентов. Мы подробно разобрались в проблеме и выяснили чем опасен нифедипин.

Что такое нифедипин

Препарат относится к группе «блокаторов кальциевых каналов» и обладает гипотензивным и антиангинальным действием, то есть снижает артериальное давление и устраняет приступы стенокардии.

Лечебное действие нифедипина реализуется за счёт уменьшения количества ионов кальция в мышечных клетках кровеносных сосудов. Благодаря этому происходит расширение периферических и коронарных артерий. Это и обеспечивает терапевтические эффекты лекарства: АД снижается, приток крови к миокарду увеличивается и устраняется приступ стенокардии.

Помимо прочего, препарат снижает агрегационную способность тромбоцитов и препятствует образованию тромбозов и микротромбозов в кровяном русле. Препарат нифедипин снижает тонус миометрия, что активно используется в акушерстве и гинекологии для лечения гипертонуса матки (то есть повышенного тонуса). Установлено, что длительный приём таблеток нифедипина на протяжении 2-3 месяцев и более сопровождается развитием толерантности и привыкания.

Для препарата нифедипин инструкция по применению рекомендует использовать лекарство при следующих состояниях.

Показания к применению нифедипина:

  1. Артериальная гипертезния (гипертония). Многие пациенты задаются вопросом: «при каком давлении принимать таблетки нифедипин?». Ответ прост: «при повышенном». На сегодняшний день таковым можно считать давление, которое стабильно находится в диапазоне более 140/90. В этом случае врачи могут говорить о наличии у Вас гипертонии. В современной практике нифедипин чаще используют для купирования гипертонических кризов, а для поддержания АД используют другие препараты.
  2. Гипертонический криз. Это быстрое и резкое повышение артериального давления до уровня 180/110 мм рт. ст. и выше. Атеросклероз коронарных артерий — одна из ведущих причин ишемической болезни сердца
  3. Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала). Стенокардия или «грудная жаба» представляет собой резкую загрудинную боль, которую провоцирует ишемия миокарда.
  4. Гипертофическая кардиомиопатия. Заболевание связано с увеличением мышечного слоя миокарда (обычно левого желудочка и межжелудочковой перегородки). Из-за этого возникают нарушения в насосной функции сердца, что может послужить причиной внезапной смерти. Таким заболеванием страдал известный российский рэп-исполнитель Децл, который скончался в возрасте 35 лет из-за острой сердечной недостаточности.
  5. Синдром Рейно – сосудистый спазм кистей или стоп. Формируется при воздействии на человека холода или стресса.
  6. Лёгочная гипертензия (увеличение давления системе кровеносных сосудов лёгких).
  7. Бронхообструктивный синдром (то есть сужение и закупорка просвета бронха по любым причинам).
  8. Также применяется нифедипин при беременности. Несмотря на указания в инструкции по применению о том, что это лекарство противопоказано для беременных и кормящих грудью женщин, акушеры и гинекологи используют его для уменьшения повышенного тонуса матки. Это состояние может спровоцировать произвольное прерывание беременности (выкидыш) или запустить преждевременные роды. Однако к нифедипину врачи прибегают редко и только в условиях стационара. Более приоритетным для уменьшения гипертонуса матки считается препарат гинипрал, капельницы с которым также ставят только в акушерско-гинекологических стационарах.

Известные побочные эффекты нифедипина

Врачи назначают лекарство уже более 40 лет, поэтому препарат считает достаточно изученным. Инструкция по применению нифедипина включает в себя такие побочные реакции, как:

  1. Покраснение лица и чувство жара.
  2. Чувство перебоев в работе сердца.
  3. Учащённое сердцебиение.
  4. Чрезмерное снижение артериального давления.
  5. Головокружение и головная боль.
  6. Шум в ушах и лёгкая оглушённость.
  7. Нарушения дефекации (запоры или диарея).
  8. Тошнота.
  9. Аллергические реакции.
  10. Припухлость конечностей.
  11. Очень редко — боль в мышцах, бронхоспазм, дрожание конечностей.

Почему нифедипин признали опасным для сердца

17.03.2019, выступая на симпозиуме Европейского кардиологического сообщества, который проходил в португальском Лиссабоне, доктор Ханно Тан (кардиолог Академического медицинского центра Амстердама, Нидерланды) заявил следующее: «Согласно результатам Европейской сети по изучению вопросов внезапной остановки сердца (ESCAPE-NET), приём нифедипина, обычно применяемого в терапии стенокардии и гипертонии, повышает риск появления внезапной остановки сердца у пациентов вне больничного стационара».

Следует отметить, что внезапная остановка сердца является причиной более 50% всех сердечно-сосудистых смертей в Европе и составляет 1/5 от всех естественных смертей на территории Евросоюза. После сердечной аритмии (фибрилляции желудочков или тахикардии) миокард перестает должным образом прокачивать кровь по сосудам. Это состояние, если его не лечить, приводит к смертельному исходу в течение нескольких минут.

Чтобы найти причины таких аритмий, европейскими учёными была создана спасательно-исследовательская сеть, действие которой было направлено на изучение и предотвращение таких аритмий.

В ходе исследования анализировалось влияние Нифедипина (в дозе 30 мг и 60 мг) и Амлодипина (в дозе 5 мг и 10 мг), которые широко используются при высоком кровяном давлении и стенокардии, на риск внебольничной остановки сердца. В обыденной медицинской практике лечение начинают с более низкой дозы и постепенно повышают её до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Анализ результатов проводился с использованием данных Амстердамской службы реанимационных исследований (ARREST, 2005-2011) и Датской службой остановки сердца (DANCAR, 2001-2014). В общей сложности исследование включало 10 604 пациента и контрольную группу 51 048 человек.

В результате было установлено, что использование высоких доз нифедипина (60 мг/сутки и более) связано со значительным увеличением риска остановки сердца вне больницы по сравнению с любой дозировкой Амлодипина. При использовании невысоких доз нифедипина риск был значительно ниже. При лечении Амлодипином риск остановки сердца отсутствовал вовсе.

Оба препарата известны кардиологам очень давно и активно назначаются пациента по всему миру для лечения болезней сердца. Оба они считаются безопасными и эффективными. До сегодняшнего дня данные о внезапной остановке сердца на фоне приёма нифедипина или амлодипина отсутствовали. Во многом это связано с очень трудным сбором исходной информации о схемах лечения пациентов.

Текущее исследование предполагает, что нифедипин в дозе 60 мг/сутки увеличивает риск внезапной остановки сердца из-за фатального нарушения сердечного ритма. У амлодипина такого эффекта нет. При этом доктор Ханно Тан заявил, что полученные результаты должны быть подтверждено в других исследованиях. Только тогда они могут учитываться при применении нифедипина.

Аналоги нифедипина

Не совсем корректно говорить об аналогах этого препарата, поскольку нифедипин – это МНН (международное непатентованное наименование) или проще говоря – действующее вещество. Он выпускается под разными торговыми названиями. Все эти препараты уже можно назвать между собой аналогами.

Препараты, в состав которых входит нифедипин:

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nifedipine

Код ATX: C08CA05

Действующее вещество: нифедипин (nifedipinum)

Производитель: ООО Озон (Россия), ФП Оболенское (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 27 руб.

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

  • Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
  • Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

  • Кардиогенный шок, коллапс;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Выраженный аортальный/митральный стеноз;
  • Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тахикардия;
  • Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • Сахарный диабет;
  • Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • Выраженные нарушения функции почек/печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
  • Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
  • Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
  • Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
  • Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

  • Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
  • Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
  • Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
  • Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нифедипине

Согласно отзывам, Нифедипин является недорогим, доступным и эффективным средством для лечения повышенного артериального давления (в том числе гипертонического криза) и ишемии. Однако некоторые пациенты отмечают, что препарат снижает верхнее (систолическое) давление и практически не влияет на нижнее (диастолическое). К недостаткам лекарственного средства относят большое количество противопоказаний и целый перечень побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения. Особенно часто пациенты жалуются на изжогу, головную боль, приливы крови к лицу и сонливость.

Цена на Нифедипин в аптеках

Цена на Нифедипин в таблетках 10 мг (50 шт. в упаковке) составляет 30–50 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
NewMed.su - все для мамы и малыша
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
Adblock
detector